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沈陽藥科大學學報

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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藥劑

  • 不同封端的PLGA/PLA-醋酸曲普瑞林微球的制備及體內外評價

    張成乾;寸冬梅;陶安進;唐星;楊明世;

    目的考察微球載體材料聚乳酸-羥基乙酸共聚物(poly-lactic-co-glycolic acid,PLGA)和聚乳酸(poly (D,L-lactide acid),PLA)的不同封端基團對于包載醋酸曲普瑞林(triptorelin acetate,TA)微球的形態、粒徑、包封率、體外釋放行為以及體內藥效學的影響。方法使用復乳化-溶劑揮發法制備包載TA的PLGA和PLA微球;用掃描電鏡觀察微球的形態,用激光粒度測定儀測定微球的粒徑;建立高效液相色譜法(HPLC)用于TA包封率及體外釋放度的測定;采用酶聯-免疫吸附法考察了微球經肌肉注射后對正常雄性Sprague Dawley大鼠血漿睪酮濃度的影響。結果制備得到的微球形態為球形或類球形,平均粒徑約為30μm。PLGA和PLA,尤其是PLGA,其分子末端基團對TA的包封率和體外釋放速率均有影響。酯封端的PLGA微球的包封率顯著高于酸封端的微球,而酯封端的釋放速度要慢于酸封端。體內藥效學實驗結果顯示,大鼠體內睪酮水平在注射微球后兩個小時達到峰值,之后逐漸下降,不同微球之間無顯著性差異。結論不同封端結尾的PLGA和PLA對微球形態、包封率和體外釋藥速率有顯著影響,但對正常大鼠體內睪酮水平的影響沒有顯著性差異。

    2021年01期 v.38;No.300 1-7頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 1177K]
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藥物化學

  • 了哥王石油醚部位化學成分的分離與鑒定

    唐曉芳;董夢羽;許倩;時天然;楊雪鈺;殷軍;劉志惠;

    目的對苗藥了哥王[Wikstroemia indica(L.) C.A.Mey]石油醚部位中的化學成分進行研究。方法采用硅膠柱色譜、Sephadex LH-20凝膠柱色譜、中壓ODS柱色譜、制備HPLC等多種分離純化手段,對了哥王乙醇提取后石油醚萃取部位的化學成分進行分離、純化,通過各化合物的理化性質和波譜數據確定化合物的結構。結果從石油醚萃取部位中分離并鑒定10個化合物,分別為木栓酮(friedeline,1)、瑞香毒素B(daphnelantoxin B,2)、瑞香醇酮(daphnolone,3)、齊墩果酸(oleanolic acid,4)、3β-乙酰氧基-27-[(4-羥基苯甲?;?氧代]-12-烯-28-齊墩果酸甲酯(3β-acetoxy-27-[(4-hydroxybenzoyl) oxy] olean-12-en-28-oic acid methyl ester,5)、1,3,5-三甲氧基苯(1,3,5-trimethoxybenzene,6)、瑞香毒素A(daphnelanotoxin A,7)、(+)-1,5-二苯基-3-羥基-1-戊烯[(+)-1,5-diphenyl-3-hydroxy-1-pentanone (8)]、7-羥基香豆素(umbelliferone,9)和苯甲酸(benzoic acid,10)。結論化合物5為首次從蕘花屬中分離得到,化合物1~4為首次從該植物中分離得到。

    2021年01期 v.38;No.300 8-12頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 504K]
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藥物分析

  • 基于分子對接技術的三元混合膠束對多西他賽的增溶效應及安全性

    姜珊珊;賈衛茹;王健;高梓森;秦莉;張鵬;

    目的為提高抗腫瘤藥物多西他賽的水溶性,制備磷脂-膽酸鈉-Soluplus~?三元混合膠束包載多西他賽,結合分子對接仿真技術研究三元混合膠束的結構及形成機制。方法采用薄膜分散法制備Soluplus~?膠束、磷脂-膽酸鈉二元混合膠束、磷脂-膽酸鈉-Soluplus~?三元混合膠束;采用芘熒光探針法測定不同膠束的臨界膠束濃度值;測定不同混合膠束對多西他賽的最大增溶量;結合分子對接仿真技術對混合膠束結構進行研究;采用紫外分光光度法對不同類型膠束進行體外溶血安全性評價。結果芘熒光探針法測定臨界膠束濃度結果表明不同膠束的形成能力為:Soluplus~?膠束>三元混合膠束>二元混合膠束。三種膠束對多西他賽的增溶能力為:Soluplus~?膠束>三元混合膠束>二元混合膠束。膠束結構研究結果表明,磷脂、膽酸鈉與Soluplus~?的對接結合能分別為-9.11和-5.12 kcal·mol~(-1),主要以氫鍵和疏水作用與Soluplus~?相結合,位于Soluplus~?分子空穴中,離子效應得以屏蔽。體外溶血實驗結果顯示在磷脂-膽酸鈉二元混合膠束中插入Soluplus~?制備的三元混合膠束溶血安全性提高。結論在磷脂-膽汁鹽-Soluplus~?三元混合膠束中,高分子聚合物Soluplus~?的加入使二元混合膠束的增溶量增加,溶血作用降低,安全性提高,這對于今后高低分子組合物組分對藥物的增溶及保護作用具有重要參考意義。

    2021年01期 v.38;No.300 13-20頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 1058K]
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  • HPLC法測定甲磺酸地拉韋啶的有關物質

    陳明曦;李艷梅;孫婷;王東凱;陳飛;趙云麗;于治國;

    目的建立甲磺酸地拉韋啶有關物質的高效液相色譜測定法。方法采用Cosmosil C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm)色譜柱,以乙腈作為流動相A,50 mmol·L~(-1)磷酸二氫鈉緩沖液(磷酸調節pH值至3.6)作為流動相B,梯度洗脫,流速為0.8 mL·min~(-1),進樣量為10μL,檢測波長為254 nm。柱溫為40℃。結果甲磺酸地拉韋啶與有關物質A、B、C、D、E及未知雜質均能良好分離;各有關物質在考察范圍內線性關系良好,r≥0.999 1,回收率在90.6%~102.8%內(RSD≤3%,n=9)。三批樣品中已知雜質均未檢出,最大未知雜質及總雜質含量質量分數均低于限度。結論所建立的方法可用于甲磺酸地拉韋啶中有關物質的測定。

    2021年01期 v.38;No.300 21-27頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 1353K]
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  • HPLC-FT-ICR MS法研究中藥大花紅景天在阿爾茨海默模型大鼠血中的移行成分

    劉凱;褚曉文;王雪;李欣彤;張曉雪;韓飛;

    目的研究中藥大花紅景天在阿爾茨海默病模型大鼠血中的移行成分。方法選用雄性SD大鼠,雙側海馬注射Aβ_(1-42)致阿爾茨海默癥(Alzheimer′s disease,AD)模型,造模后次日開始灌胃給予大花紅景天(2.24 g·kg~(-1)),連續給藥28 d,采用Morris水迷宮定向航行試驗考察大鼠的空間學習記憶能力;利用HPLC-FT-ICR-MS方法研究大花紅景天醇提取物灌胃給藥后的大鼠血漿樣品的基峰離子流色譜圖、提取離子流色譜圖及二級質譜圖等信息。通過對比空白血漿和給藥血漿中各個色譜峰的保留時間、精確質量數、二級碎片等特征,確認其在AD模型大鼠血漿中的移行成分。結果在模型大鼠血漿中共檢測到42個與大花紅景天相關的化學成分,包括19個原形化學成分和23個相關的代謝產物。結論本研究為闡明中藥大花紅景天治療AD的藥效物質基礎提供了實驗依據。

    2021年01期 v.38;No.300 28-39頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 3264K]
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  • 頂空氣相色譜法測定司坦唑醇原料藥中溶劑殘留量

    林茂銓;李武超;陳伙德;

    目的采用頂空氣相色譜法同時測定司坦唑醇原料藥中甲醇、乙醇、乙醚、丙酮、異丙醇、乙腈、二氯甲烷、正己烷、正丙醇、乙酸乙酯、四氫呋喃、環己烷和甲苯共13種溶劑殘留量。方法采用頂空氣相色譜法,色譜柱為DB-624毛細管柱(30 m×0.25 mm,3.0μm),程序升溫,進樣口溫度為200℃,檢測器為氫火焰離子化檢測器,溫度為250℃,載氣為高純氮氣,載氣流速為2.2 mL·min~(-1),分流比為10∶1,頂空加熱溫度為85℃,平衡時間為30 min。結果司坦唑醇原料中13種殘留溶劑在各自質量濃度范圍內與峰面積線性關系良好(r>0.999);精密度、穩定性試驗的RSD均<5.0%,重復性試驗中只檢出乙醇(RSD<1.0%);平均加樣回收率為97.3%~103.8%。結論該方法可用于司坦唑醇原料中13種溶劑殘留量的測定。

    2021年01期 v.38;No.300 40-44頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 294K]
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  • 兩種蝎毒多肽的分離純化及抗血栓活性

    孫淑仃;王清;張殿文;張文婷;付宏征;袁丹;李偉;

    目的篩選出蝎毒的抗血栓成分。方法采用反相色譜技術對蝎毒進行分離純化,通過質譜分析及數據庫檢索對得到的流分進行鑒定。選取小鼠黑尾試驗與大鼠體內血栓形成試驗,以及斑馬魚血栓模型試驗對得到的單體多肽進行抗血栓活性篩選。結果蝎毒經色譜分離純化得34 min和48 min兩個流分,分別記為34號樣和48號樣。經質譜分析34號樣為BmK-M10,分子質量為7 039.25 Da;48號樣為BmKITc,分子質量為6 909.89 Da。對BmK-M10和BmKITc進行抗血栓活性篩選,小鼠黑尾試驗與大鼠體內血栓形成試驗表明,兩者均有抗血栓活性,以BmKITc效果最佳。斑馬魚抗血栓活性篩選試驗表明,BmK-M10和BmKITc均有抗血栓活性,其中BmK-M10隨著濃度增高,尾部血管紅細胞染色強度值增大,呈現反向結果;BmKITc隨著濃度增高,尾部血管紅細胞染色強度值減小,呈濃度依賴性結果。結論蝎毒多肽BmK-M10和BmKITc均具有抗血栓活性,這為蝎毒治療抗血栓類疾病提供了依據。

    2021年01期 v.38;No.300 45-53頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 1491K]
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  • 不同產地葶藶子脂溶性成分的GC-MS分析

    閆微;李成福;崔恩姬;鄭昌吉;

    目的對不同產地葶藶子的脂溶性成分進行氣相色譜-質譜聯用技術(GC-MS)分析,比較各產地葶藶子之間脂溶性成分組成和含量的差異。方法采用加熱回流提取法提取不同產地葶藶子的脂溶性成分,利用GC-MS對脂溶性成分中的化合物組成進行鑒定,面積歸一化法計算各化合物的相對百分含量。結果從三個不同產地的葶藶子脂溶性成分中共鑒定得到70個化合物,其中從安徽產、河北產和吉林延邊產的葶藶子中分別鑒定出34、32和43種脂溶性成分,主要有亞麻酸、11-二十碳烯酸、肉豆蔻酸、棕櫚酸和硬脂酸等脂肪酸。這些脂肪酸在三種產地中的含量不同,其中亞麻酸的含量最多,且延邊產地相對含量最高,達到48.67%;且這些脂肪酸的總含量分別為安徽產50.13%、河北產82.87%、延邊產76.83%。結論不同產地對葶藶子脂溶性成分種類和含量均有差異,本研究為葶藶子的質量評價提供了實驗依據。

    2021年01期 v.38;No.300 54-58+64頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 583K]
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藥理

  • 迷迭香酸對前列腺癌細胞生物行為學的影響

    初旭;姜華茂;虢中強;劉寶豪;

    目的初步探討迷迭香酸對人前列腺癌細胞DU-145惡性生物行為學的影響。方法培養前列腺癌細胞DU-145,利用MTT方法檢測藥物對癌細胞存活率和生長狀態的影響;用流式細胞儀分析細胞總體的凋亡情況;采用細胞劃痕試驗和利用Transwell小室檢測不同濃度的藥物處理一定時間后前列腺癌細胞DU-145的運動、遷移、侵襲能力的變化;通過Western blot法檢測迷迭香酸作用前列腺癌細胞DU-145后絲裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)通路P38,ERK、JNK蛋白表達量的情況。結果 MTT結果顯示迷迭香酸呈濃度梯度抑制前列腺癌細胞DU-145的生長;迷迭香酸能夠抑制前列腺癌細胞DU-145的運動、遷移、侵襲;通過Western blot方法檢測表明,迷迭香酸增加磷酸化的P38和JNK蛋白表達,降低磷酸化的ERK蛋白量表達。結論迷迭香酸可以抑制前列腺癌細胞DU-145的存活率,促進癌細胞凋亡,抑制其遷移能力,其機理可能與調節MAPK通路有關。

    2021年01期 v.38;No.300 59-64頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 1504K]
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  • 鹽酸表柔比星聯合維生素K_2的藥效學考察

    張艷晶;楊牧;胡雅維;劉越男;張春蕾;

    目的考察不同劑量鹽酸表柔比星(epirubicin hydrochloride,EPI)脂質體聯合維生素K_2(Vitamin K_2,VK_2)納米乳的抗腫瘤效果。方法制備唾液酸(sialic acid,SA)修飾的EPI脂質體(EPI-SAL)、維生素K_2納米乳(VK_2-E)、SA修飾的維生素K_2納米乳(VK_2-SAE),并對制劑進行了表征和穩定性及藥動學考察。使用S180肉瘤為模型,采用多個參數綜合評價VK_2-E、VK_2-SAE分別聯合不同劑量EPI-SAL的體內抗腫瘤效果。結果劑量分別為0.75、1.5、3.0 mg·kg~(-1) EPI-SAL,5 mg·kg~(-1) VK_2-E和5 mg·kg~(-1) VK_2-SAE的單獨使用均具有一定的抗腫瘤作用;當不同劑量的EPI-SAL與VK_2-E、VK_2-SAE聯合治療后,效果均優于EPI-SAL的單獨治療;其中EPI-SAL與VK_2-SAE的聯合治療效果優于EPI-SAL聯合VK_2-E;值得注意的是,低劑量的EPI-SAL與VK_2-SAE聯用后,體內抗腫瘤效果與單獨使用高劑量EPI-SAL的治療效果相當。結論 VK_2可以協同EPI發揮抗腫瘤作用,進而減少EPI的使用劑量,可降低EPI劑量過大帶來的心臟毒性等副作用。

    2021年01期 v.38;No.300 65-73頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 1926K]
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食品藥學

  • 溫度誘導雙水相提取葡萄籽原花青素

    裴朝陽;趙宇明;孫仕杰;田園;許路路;韓靜;

    目的研究葡萄籽原花青素在環氧乙烷環氧丙烷無規共聚物(ethylene oxide-propylene oxide,EOPO)-K_2HPO_4體系中的分配特性,以及X-5大孔樹脂對該體系提取的原花青素的純化條件及純化效果。方法以原花青素提取率為指標,考察EOPO加入量、K_2HPO_4加入量、加水量以及MgCl_2濃度對提取率的影響,以X-5大孔樹脂對原花青素的吸附效果和解吸效果為指標,考察純化條件。結果確定了EOPO-K_2HPO_4最佳體系:葡萄籽粉末0.5 g,K_2HPO_4質量分數15%,EOPO質量分數40%,溫度誘導后加EOPO相2.3倍的水,MgCl_210 g·L~(-1),誘導溫度65℃;X-5大孔樹脂純化條件:上樣量23 g·L~(-1),上樣質量濃度3 g·L~(-1),使用2BV的體積分數60%乙醇溶液洗脫樹脂,洗脫流速2 mL·min~(-1)。結論該研究成功地證明了EOPO-K_2HPO_4雙水相體系在從植物來源提取和富集抗氧化劑方面以及大孔吸附樹脂進一步純化目標產物的可行性。

    2021年01期 v.38;No.300 74-80頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 955K]
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藥事管理

  • 關節炎健康效用值映射法轉換的研究進展

    張杰;孫權;Xiangru Sun;張方;

    目的系統梳理關節炎健康效用值映射函數式,以期為國內關節炎健康效用值領域的發展研究提供可供借鑒的科學參考。方法以2007~2019年為檢索年限,收集國內外關于關節炎相關疾病量表和健康效用值映射法轉化的研究文獻,匯總并整理。結果國外映射法研究較為成熟,國內尚處于起步階段。關節炎映射法研究多為敘述性文獻,實證類文獻較少,研究對象覆蓋深度缺乏全面性。結論加大樣本量提升預測精確度;增加構建的映射模型種類,增強預測可信度;拓寬研究領域,增加疾病研究種類。

    2021年01期 v.38;No.300 81-85頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 139K]
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綜述

  • 系統藥理學(Ⅴ):在中藥作用機制解析上的研究進展

    孫穎;李豐;李燕;

    目的在醫學領域中有著幾千年歷史的中藥(traditional Chinese medicine,TCM)不斷為人類的健康事業做出巨大的貢獻,然而中藥尚不明確的作用機制限制了中藥在國內外更廣泛地傳播與發展,探討系統藥理學在中藥作用機制解析上的研究進展,可以消除人們對中藥使用的顧慮。方法將中藥分成單味藥、藥對、中藥復方和(治療同一疾病的)群藥4種形式,對系統藥理學方法在其作用機制的解析方面進行分析,總結中藥作用機制的研究進展。結果基于系統藥理學解析中藥作用機制的研究逐年遞增,研究者們不僅發現了中藥的藥效物質基礎,還解釋了其中蘊含的一些中醫基礎理論。結論一方面,系統藥理學研究體系有助于復雜中藥作用機制的解析,為中藥走向世界提供了一條科學、可行的道路。另一方面,系統藥理學對原有的這四種形式中藥作用機制的解析,有利于開發出相關新的中藥,從而促進中藥的發展和應用。

    2021年01期 v.38;No.300 86-94頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 1270K]
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  • 最后一道防線——萬古霉素市售制劑的研究進展

    汪澤卿;高凱璇;沈潤溥;席眉揚;吳國鋒;周艷艷;駱翔;

    目的萬古霉素是一種糖肽類抗生素,因其不易產生細菌抗藥性,被譽為"人類對付耐藥菌株的最后一道防線"。然而,萬古霉素室溫下極易降解,并且口服生物利用度幾乎為零。因此,本文對萬古霉素降解機制和制劑研發方法進行總結。方法通過對近年來國內外50余篇萬古霉素相關文獻整理分析,本文主要分析了目前臨床上最常用的三種萬古霉素市售制劑,并對其相應的藥物保護機制進行總結。結果本文從藥劑學的角度闡明萬古霉素制劑通過克服藥物易降解、易氧化等共性技術難題,成功將萬古霉素應用于臨床治療。結論通過對萬古霉素結構穩定性的深入研究,將為萬古霉素為代表的抗生素類藥物未來制劑開發提供更為完善的理論基礎和實際應用價值。

    2021年01期 v.38;No.300 95-101頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 882K]
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  • 基于離子通道的抗癲癇藥物研究

    齊健;宋爽;陳云;崔勇;趙明沂;

    癲癇是一種常見的神經系統疾病,它影響著近1%的人口。其發作的反復性和無規律性對患者造成了極大的困擾,癲癇治療的目的是保證患者正常的腦功能,免受癲癇發作的折磨。這其中成本相對較低的治療方案即為藥物治療,常見的抗癲癇藥物作用圍繞著以下三種機制:電壓門控離子通道的調節、γ-氨基丁酸(γ-aminobutyric acid,GABA)介導的抑制性神經遞質的增強和谷氨酸介導的興奮性神經遞質的衰減。其中,離子通道作用藥研究較多。本綜述簡要介紹了作用于離子通道的抗癲癇藥物的研究進展及其作用機制,為癲癇治療藥物的研發和臨床應用提供有意義的理論基礎。

    2021年01期 v.38;No.300 102-106頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 140K]
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  • 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物簡介

    <正>《亞洲藥物制劑科學》雜志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences (AJPS,ISSN 1818-0876,CN 21-1608/R)創刊于2006年,為亞洲藥學聯盟(AFPS)的官方雜志,是由沈陽藥科大學主辦,Elsevier出版的全英文雙月刊,是中國第一個被SCIE收錄的藥劑學學術期刊。名譽主編為日本東京永井基金會Tsuneji Nagai教授、日本愛知學院大學Yoshiaki Kawashima教授和沈陽藥科大學崔福德教授,

    2021年01期 v.38;No.300 2頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 973K]
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  • 《沈陽藥科大學學報》2021年投稿須知

    <正>《沈陽藥科大學學報》由遼寧省教育廳主管、沈陽藥科大學主辦的報道藥學領域科研成果及科技信息的專業性學術期刊。創刊于1957年10月,月刊,國內外公開發行。1992年榮獲CUJA綜合數據質量三等獎,1998年在遼寧省普通高等學校優秀自然科學學報評比中榮獲一等獎,2003年榮獲首屆《CAJCD規范》執行優秀期刊獎,在2004年中國高校優秀科技期刊評比中榮獲一等獎,

    2021年01期 v.38;No.300 107-112頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 119K]
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  • 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物簡介

    <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亞洲傳統醫藥)是2006年創刊(國際刊號:ISSN 1817-4337),由沈陽藥科大學主辦,香港盛京藥大出版傳媒有限公司出版,是海內外公開發行的傳統醫藥行業全英文資訊期刊——發行國家包括日本、韓國、新加坡等東南亞國家以及歐美各國。

    2021年01期 v.38;No.300 113頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 1033K]
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  • 下載本期數據

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